1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

白三烯受体 (cys-LTs) 是一类强效生物活性脂质,通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体(称为 CysLT1 和 CysLT2 受体)发挥作用。半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 是人类支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体超家族的成员,使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4 激活 CysLT1 会导致平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂(简称 LTRA)是一类非甾体类口服药物。它们也可以称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRA 通过阻断可能导致呼吸道炎症的化学反应发挥作用。

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112532
    REV 5901 Antagonist ≥99.0%
    REV 5901 是一种竞争性和具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.7 μM。REV 5901 也是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。REV 5901 可用于涉及白三烯释放的哮喘研究。
    REV 5901
  • HY-107609
    BAY-u 9773 Antagonist
    BAY-u 9773 是一种非选择性的 CysLT 受体 (半胱氨酸白三烯受体)拮抗剂,对于 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值大约相等,用于抑制白三烯反应。
    BAY-u 9773
  • HY-130138B
    (5S,6R)-DiHETEs Control
    (5S,6R)-DiHETEs 是 (5S,6R)-DiHETE (HY-130138A) 的异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4 受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩,EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
    (5S,6R)-DiHETEs
  • HY-17492S2
    Zafirlukast-13C,d6

    扎鲁司特-13C,d6

    Antagonist
    Zafirlukast-13C,d6 是一种 13C- 和氘代标记的 Zafirlukast。Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
    Zafirlukast-<sup>13</sup>C,d<sub>6</sub>
  • HY-106929B
    Moxilubant hydrochloride Antagonist
    Moxilubant hydrochloride (CGS-25019C hydrochloride) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂,可以2-4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant hydrochloride 可用于癌症研究。
    Moxilubant hydrochloride
  • HY-131651
    Leukotriene B4 ethanolamide Antagonist
    Leukotriene B4 ethanolamide (LTB4 ethanolamide) 是白三烯B4 受体 1 (BLTR1) 的拮抗剂和部分激动剂。Leukotriene B4 ethanolamide 可改善仅与炎症有关的肿瘤进展。
    Leukotriene B4 ethanolamide
  • HY-134092
    N-Methyl Leukotriene C4 Agonist
    N-Methyl Leukotriene C4 可刺激动物气道平滑肌收缩,效力因组织和物种而异。例如可刺激牛蛙肺收缩。
    N-Methyl Leukotriene C4
  • HY-13315R
    Montelukast (sodium) (Standard)

    孟鲁司特钠 (标准品)

    Antagonist
    Montelukast (sodium) (Standard) 是 Montelukast (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast (sodium) (Standard)
  • HY-120931
    LY329146 Inhibitor
    LY329146,Raloxifene (HY-13738) 类似物,是多药耐药蛋白(MRP1)抑制剂。LY329146 抑制白三烯 C4 (LTC4) 转运,IC50 为 0.8 μM。
    LY329146
  • HY-107608S
    Leukotriene B4-d4
    Leukotriene B4-d4 是 Leukotriene B4 的氘代物。Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一,参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4-d<sub>4</sub>
  • HY-105176A
    (R)-Ontazolast Inhibitor
    (R)-Ontazolast ((R)-BIRM-270) 是白三烯生物合成的强效抑制剂,可有效阻断花生四烯酸的释放,在人类多形核白细胞中, IC50 值为 0.001 μM。
    (R)-Ontazolast
  • HY-76511S
    Verlukast-d6 Antagonist
    Verlukast-d6 是 Verlukast 的氘代物。Verlukast 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂。Verlukast 具有研究哮喘的潜力。
    Verlukast-d<sub>6</sub>
  • HY-149082
    LTB4 antagonist 1 Antagonist
    LTB4 antagonist 1 是一种甲酰胺酸化合物,是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 拮抗剂,IC50 为 288 nM。LTB4 antagonist 1 具有显着的抗炎特性。
    LTB4 antagonist 1
  • HY-106064A
    Piriprost potassium Inhibitor
    Piriprost (U-60,257B) potassium 是一种白三烯 (leukotriene) 合成抑制剂。Piriprost potassium 抑制猪肺细胞白三烯和组胺的释放,其 IC50 为 0.11 μM。Piriprost potassium 增加培养的子宫内膜基质细胞碱性磷酸酶 (ALP) 活性。
    Piriprost potassium
  • HY-123575
    LY 245769 Inhibitor
    LY 245769 是一种 omega-三氟类似物,是一种白三烯 E4 (LTE4) 抑制剂。LY 245769 干扰 N-乙酰-LTE4 和 leukotriene B4 (LTB4) 的 omega-氧化,IC50 均为 4 μM。
    LY 245769
  • HY-138050
    Nyasol Inhibitor
    Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。
    Nyasol
  • HY-130138A
    (5S,6R)-DiHETE Activator
    (5S,6R)-DiHETE 是 (5,6)-DiHETEs 的对映异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩 EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
    (5S,6R)-DiHETE
  • HY-N1942R
    5-O-Demethylnobiletin (Standard)

    5-O-去甲肾上腺素 (Standard)

    Inhibitor
    5-O-Demethylnobiletin (Standard) 是 5-O-Demethylnobiletin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.
    5-O-Demethylnobiletin (Standard)
  • HY-120539
    Enofelast Inhibitor
    Enofelast (BI-L-239) 是 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,其对钙离子载体诱导LTB4 生成的 IC50 值为2.48 μM。
    Enofelast
  • HY-116326
    BayCysLT2 Antagonist
    BayCysLT2,间苯二甲酸衍生物,是一种选择性强效的半胱氨酸白三烯2 (CysLT2) 受体拮抗剂,IC50 值为 53 nM。BayCysLT2 抑制白三烯 D4 在表达人 CysLT2 受体的 HEK293 细胞中诱导的钙动员。BayCysLT2 逆转 LTC4 诱导的离体灌注豚鼠心脏冠脉灌注压升高和收缩力降低。
    BayCysLT2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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